Chinasi, un enzima che aggiunge gruppi fosfato (PO 4 3−) ad altre molecole. Esiste un gran numero di chinasi: il genoma umano contiene almeno 500 geni che codificano la chinasi. Tra gli obiettivi di questi enzimi per l'aggiunta del gruppo fosfato (fosforilazione) vi sono proteine, lipidi e acidi nucleici.
Per i target proteici, le chinasi possono fosforilare gli amminoacidi serina, treonina e tirosina. La fosforilazione reversibile delle proteine, per l'azione antagonista (opposta) delle chinasi e delle fosfatasi, è un componente importante della segnalazione cellulare perché gli stati fosforilati e non fosforilati della proteina bersaglio possono avere diversi livelli di attività. Edwin Gerhard Krebs e Edmond H. Fischer hanno ricevuto il premio Nobel per la fisiologia o la medicina nel 1992 per il loro lavoro nel definire questo paradigma.
La fosforilazione delle molecole lipidiche da parte delle chinasi è importante per controllare la composizione molecolare delle membrane nelle cellule, il che aiuta a specificare le proprietà fisiche e chimiche delle diverse membrane. L'inositolo, un composto simile nella struttura a un carboidrato, viene fosforilato dalle chinasi per creare una vasta gamma di lipidi fosfoinositolo e fosfoinositide. Queste molecole funzionano quindi come secondi messaggeri per propagare le informazioni di segnalazione in tutta la cellula.
I nucleotidi, le unità fondamentali di RNA (acido ribonucleico) e DNA (acido desossiribonucleico), contengono una molecola di fosfato attaccata a un nucleoside, un composto costituito da una porzione di ribosio e una base di purina o pirimidina. Nei polimeri di RNA e DNA, la spina dorsale è composta da unità ripetute di fosfo-ribosio. Le chinasi attaccano il fosfato al nucleoside, creando un monofosfato nucleotidico. Ad esempio, un enzima chiamato fosforilasi nucleosidica svolge questo ruolo quando le cellule passano alla sintesi di nucleotidi da purine riciclate anziché da nuovi materiali di partenza. Le mutazioni del gene che codifica per la fosforilasi nucleosidica possono causare una grave forma di deficienza immunitaria.
Il metabolismo degli zuccheri nella dieta (glicolisi) comporta diversi passaggi della fosforilazione da parte di chinasi distinte. Questi gruppi di fosfati vengono infine utilizzati per formare il composto ad alta energia noto come ATP (adenosina trifosfato).
Gli inibitori delle chinasi possono essere importanti trattamenti per le malattie umane in cui i processi iperattivi devono essere smorzati. Ad esempio, una forma di leucemia umana, la LMC (leucemia mieloide cronica), è causata dall'eccessiva attività della tirosina chinasi di Abelson. Imatinib (Gleevec) è una sostanza chimica che si lega al sito attivo di questa chinasi, bloccando così la capacità dell'enzima di bersagli fosforilati. Imatinib è stato utile nel trattamento iniziale della LMC; tuttavia, in molti casi l'enzima chinasi muta, rendendo il farmaco inefficace.
